Действующее вещество:

Дисульфирам* (Disulfiramum)

Фармакологическая группа

• Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• T56.8 Токсическое действие других металлов

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиалкогольное.

Фармакодинамика

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошнота, рвота, тахикардия, понижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Тетурама. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание Тетурама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуронконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

Показания препарата Тетурам

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;

как дезинтоксикационное средство при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

гиперчувствительность;

тиреотоксикоз;

заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II–III стадии);

туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких;

эрозивные поражения слизистой ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ;

болезни почек, печеночная недостаточность;

сахарный диабет;

эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полинейропатия, неврит слухового и глазного нервов;

глаукома;

злокачественные опухоли;

беременность;

период лактации.

С осторожностью: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.

Побочные действия

Обусловленные свойствами Тетурама: металлический вкус во рту; неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения; головные боли; кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией Тетурам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл водки на фоне приема Тетурама развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид. Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения тетурамом.

Комбинации, требующие осторожности

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение биотрансформации варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены тетурама.

Теофиллин. Тетурам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины. Тетурам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (особенно если больные на фоне приема Тетурама, принимают спиртные напитки).

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 150–500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20–30 мл 40% водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки — 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение 1–3 лет.

Передозировка

Симптомы: комбинация Тетурам–этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Форма выпуска

Таблетки, 150 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 или 50 табл. в банке полимерную или флаконе полимерном. Каждую банку, флакон, по 3 или 5 контурных упаковок помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Тетурам

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тетурам

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.