Состав

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный. крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Действующее вещество

Урсодезоксихолевая кислота

Форма выпуска

капсулы

Дозировка

250мг

Количество в упаковке

№50

Показания к применению

• неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
• хронические гепатиты различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные);
• холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
• неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
• алкогольная болезнь печени;
• хронические вирусные гепатиты;
• дискинезии желчевыводящих путей;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Фармакологическое действие

Препарат Урсосан® уменьшает стеатоз (жировое поражение печени), снижает воспалительные процессы в печени, задерживает прогрессирование фиброза (разрастание соединительной ткани в печени).

Повышает растворимость холестерина в желчи и способствует его выходу из желчных камней. Результатом является частичное или полное растворение холестериновых желчных камней.

Дополнительно оказывает гипохолестеринемическое (снижает уровень холестерина в крови) и гипогликемическое (снижает уровень сахара в крови) действие.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте;
• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• нефункционирующий желчный пузырь;
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженные нарушения функции почек;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции поджелудочной железы.

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу принимают однократно на ночь. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. Если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, урсодезоксихолевую кислоту следует отменить.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости - 20-30 мг/кг. В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 1 раз на ночь. Курс лечения - от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Беременность и лактация

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденнного (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Женщинам репродуктивного возраста урсодезоксихолевую кислоту следует принимать при одновременном применении надежных средств контрацепции. Перед началом лечения следует исключить наличие беременности.

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота не может быть подсчитана по доступным данным.

Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея или пастообразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях может наблюдаться крапивница.

Передозировка

В случае передозировки может возникнуть диарея. При установившейся длительной диарее терапию препаратом следует прекратить. Лечение диареи симптоматическое (восстановление водно-электролитного баланса).

Другие симптомы передозировки маловероятны. поскольку резорбция урсодезоксихолевой кислоты ухудшается по мере увеличения дозы, что приводит к повышенной ее экскреции с фекалиями.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять препарат одновременно с антацидами, содержащими алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид) и ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), поскольку указанные препараты могут снижать абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и. таким образом, уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их следует принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема препарата Урсосан®.

Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости - коррекции его режима дозирования.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут.) и розувастатина (20 мг/сут.) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе, в отношении других статинов неизвестна.

Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) блокатора медленных кальциевых каналов - нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Имеются также сообщения о снижении терапевтического эффекта дапсона. Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, дают основания полагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцировать ферменты системы цитохрома Р450 3А. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований взаимодействия с будесонидом. который является известным субстратом цитохрома Р450 3А, свидетельствуют о том, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующего действия на ферменты системы цитохрома Р450 3А.

Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, гиполипидемические лекарственные средства (клофибрат), увеличивают секрецию холестерина в печени и насыщение желчи холестерином, и могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.

Особые указания

Прием препарата Урсосан® должен осуществляться под наблюдением врача.

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм. желчный пузырь должен оставаться функционирующим и должен быть наполнен желчными камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, а в дальнейшем - каждые 3 месяца следует проводить биохимический анализ крови для определения активности микросомальных ферментов печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гамма- глутамилтранспептидаза).

Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

Контроль эффективности лечения проводят каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчного пузыря и желчевыводящих путей. Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении "стоя" и "лежа на спине" (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсосан® применять не следует.

Пациенткам, принимающим Урсосан® для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" и "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявления декомпенсации.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе "Способ применения и дозы".

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом:

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°C

Хранение и срок годности

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке после «Годен до:».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.